치환 반응 또는 부가 반응에 의해 유기 화합물에 알킬기를 도입하는 반응을 총칭하는 말이다. 알킬화하는데 쓰이는 시약을 알킬화제라고 한다. 알킬화 반응은 실험실에서 여러 가지 유기 화합물을 합성하는 데 중요할 뿐만 아니라 유기 합성 공업의 중요한 단위 조작으로서 염료, 의약품, 향료, 합성수지, 합성고무 등을 제조하는 데 널리 응용되고 있다. 알킬화되는 원자는 보통 유기 화합물을 구성하고 있는 탄소, 질소, 산소 등이지만 수소, 붕소 등과 같은 금속원자인 경우도 있으며, 이들 원자의 종류 및 화합물의 형태에 따라 알킬화 방법도 다양하다. 대표적인 예로서는 1. 주로 방향족 탄화수소의 탄소에 결합하고 있는 수소의 탄소에 결합하고 있는 수소를 알킬기로 치환하는 방법. 2. Grignard 시약 등의 유기 금속 화합물과 할로겐화알킬, 케톤, 알데히드, 니트릴 등을 반응시켜 탄소원자 상에 알킬기를 도입하는 방법 등이 있다. 1은 Fridel-Craft 반응으로 알려져 있으며, 올레핀, 할로겐화알킬 및 알코올 등과 탄화수소를 황산, 염화알루미늄 등의 산촉매를 써서 반응시키면, 첨가 반응 또는 치환 반응이 일어나는 것을 이용한 것이다. 2의 방법은 실험실이나 소규모의 유기 합성 공업에서 이용되고 있으나, 대규모 생산에는 원가면에 문제점이 있어 실용되지 않고 있다. 그밖에 산소원자를 알킬화하는 데는 알코올, 할로겐화알킬 등을 시약으로 사용하지만, 공업적으로는 황산과 알코올에 의한 알킬화가 사용되고 있으며, 에테르의 제조법으로 중요하다. 질소원자를 알킬화하는 데는 할로겐화 알킬을 사용하여도 진행되지만 공업적으로는 황산디메틸 등의 황산에스테르를 사용하는 일이 많다.